Autor: Dr. Osvaldo Lourenço
Cardiologista pelo Instituto do Coração do Hospital das Clínicas da Faculdade de Medicina na Universidade de São Paulo
Complementando em Ecocardiografia em Adultos
Antiarrítmicos
O sistema de condução é susceptível de alterações no seu funcionamento. Algumas destas alterações estão associadas à potenciais de acção patológicos, resultando e arritmias potencialmente fatais. A maioria dos fármacos utilizados para tratar estas arritmias actuam sobre o potencial de acção.
Os antiarrítmicos compreendem muitas classes de medicamentos diferentes com diferentes mecanismos de ação. Algumas classes e até mesmo alguns medicamentos dentro de uma classe são eficazes apenas com certos tipos de arritmias. Foram propostas diferentes formas de classificação dos fármacos, mas a primeira classificação foi propostas por Vaughan-Williams em 1970 e ainda é a mais utilizada.
A tabela a seguir mostra a classificação de Vaughan-Williams e o principal mecanismo de acção de cada classe. Note-se que as drogas de Classe I são subdivididas em subclasses por causa de diferenças sutis, mas importantes em seus efeitos sobre os potenciais de ação.
| Classe | Mecanismo de acção | Observações |
|---|---|---|
| I | Bloqueiam os canais de sódio | Retardam a fase 0 (lentificam o aumento do potencial elétrico durante a despolarização) e o potencial elétrico de pico |
| IA- | Moderado | Efeito moderado, aumentam a duração do potencial de acção (DPA) e aumentam o período refratário efectivo (PRE). |
| IB- | Fraco | Pequeno retardo da fase 0, diminuem a DPA e reduzem o PRE |
| IC- | Forte | Forte retardo da fase 0, não afectam a DPA nem o PRE |
| II | Bloqueio dos receptores β adrenérgicos | Bloqueiam o estimulo simpático, reduzem a frequência cardíaca (FC) e lentificam a condução alétrica. |
| III | Bloqueio dos canais de potássio | Retardam a fase 3 da repolarização, aumentam a DPA e o PRE |
| IV | Bloqueio dos canais de cálcio | Bloqueiam os canais de cálcio tipo-L , mais efectivos no nó sinusal e no nó atrioventricular; reduzem a FC |
As fases do potencial de acção
Leia mais sobre o potencial de acção
A seguir descrevemos o mecanismo de acção de fármacos específicos
Digitálicos (digoxina)
Inibem a bomba Na/K-ATPase. O acúmulo de sódio no interior da célula faz com que o sódio seja removido por outro mecanismo, do Na+/Ca++. O sódio sai e o cálcio entra, o que permite o acúmulo de cálcio no intracelular. Isto aumenta a contratilidade do miocárdio (efeito inotrópico positivo). Também, por estimulação parassimpática (vagal), aumenta o período refratário do nodo sinusal e retarda a condução do nodo átrio ventricular (AV), levando a diminuição da frequência cardíaca (efeito cronotrópico negativo).
No caso de intoxicação digitálica, a entrada de cálcio pode continuar mesmo após terminar a repolarização da célula. Se este contínuo influxo de cálcio elevar o potencial acima do limiar, isto pode desencadear pós-despolarizações tardios potenciais de acção repetitivos e consequente taquiarritmias por actividade deflagrada. No caso de hipocalemia associada, aumenta ainda mais a entrada de cálcio, aumentando assim o risco de arritmias graves.
Veja mais sobre intoxicação digitálica
Quinidina e Procainamida
São fármacos antiarrítmicos da classe IA. Seu mecanismo consiste na inibição dos canais rápidos de sódio, impedindo a entrada de sódio durante a fase 0 do potencial de acção. Em certos indivíduos estes fármacos podem ter um efeito pró-arrítmico por prolongar do segmento ST ou por depressão da condução gerando reentrada.
Lidocaína
Antiarrítmico da classe IB, também inibe a corrente rápida de sódio e abrevia o intervalo QT. Sua acção é selectiva sobre tecido isquêmicos ou anormais.
Propafenona
Antiarrítmico da classe IC, inibe a corrente rápida de sódio na fase 0 sem alterar o intervalo ST. É usada principalmente para o tratamento de arritmias supraventriculares, incluindo síndrome de Wolf-Parkinson-White e fibrilação atrial recidivante.
Beta-bloqueadores
Antiarrítmico da classe II. Inibem as corrente If de despolarização espontânea (no nodo sinusal) e, indirectamente, os canais de Ca2+.
Amiodarona e sotalol
A amiodarona pertence aos antiarrítmicos da classe III. É um antiarrítmico complexo, porém se principal mecanismo é inibir a saída rápida de potássio durante a fase 3 do potencial de acção. Desta forma aumenta o período refratário efectivo em praticamente todos os tecidos cardíacos, o que faz dele um antiarrítmico de espectro amplo.
Diltiazem e Verapamil
Bloqueiam os canais de entrada do cálcio, mais frequentes nos tecidos nodais, em particular no nodo AV. São antiarrítmicos da classe IV.
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Bibliografia consultada
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- David M. Mirvis, e Ary L. Goldberger. “Eletrocardiografia.” Em Braunwald. Tratado de Doenças Cardiovasculares, por Douglas P. Zipes, Petter Libby, Robert O. Bonow e Eugene Braunwald, 107-147. Elsevier, 2006.
- Geva, Tal. “Imaging Criteria for Arrhythmogenic Right Ventricular Cardiomyopathy.” J Am Coll Cardiol, 2015: 65(10):996-998.
- Richard E. Klabunde, Vaughan-Williams Classification of Antiarrhythmic Drugs. Cardiovascular Pharmacology Concepts. Disponível em http://www.cvpharmacology.com/antiarrhy/Vaughan-Williams